Stability of hydroalcoholic extracts of two species of guaco; Mikania glomerata SPRENG. and Mikania laevigata SCHULTZ. (Asteraceae), by UHPLC-MS

It is important to study the stability of plant extracts used as active ingredients in phytotherapic medicine, as degradation of the active principles directly affects the efficacy and safety of these products. Therefore, a stability study of the hydroalcoholic extract of the species: Mikania glomerata and Mikania laevigata was conducted in order to determine the speed of degradation and shelf life of these extracts, which are incorporated in cough syrup in Brazil. Leaves of both species were dried in an oven or by lyophilization (freeze-dried). Hydroalcoholic extracts underwent both accelerated stability study of six months and long-term stability study for 12 months. Samples were stored at different temperatures and every three months were analysed by ultra-high performance liquid chromatography-mass spectrometry (UHPLC-MS) to monitor their chemical profile, quantifying coumarin and chlorogenic acid. For all conditions of the study, a reduction of the content of the chemical marker of this species, coumarin, greater than 5% was observed, so a shelf life of two years cannot be assigned to the hydroalcoholic extracts of these species as observed in commercial extracts.

Validação de um método analítico rápido por CLAE-UV para determinação de cumarina em guaco (Mikania glomerata Sprengel) confirmado com espectrometria de massas / Validation of a rapid analytical method by HPLC for determining coumarin in guaco (Mikania glomerata Sprengel) confirmed with mass spectrometry

RESUMO A espécie Mikania glomerata Sprengel, popularmente conhecida no Brasil como guaco, é amplamente utilizada como expectorante para tratar doenças respiratórias e tem a sua atividade farmacológica atribuída principalmente a cumarina. Os resultados mostraram que o método apresenta linearidade de 0,05 a 0,8 mg mL-1. Ele foi considerado seletivo, exato e preciso. A proposta de um método rápido para determinação de cumarina em extratos de guaco torna-se interessante para a rotina de controle de qualidade industrial, visando à obtenção de medicamentos fitoterápicos padronizados.

ABSTRACT The species Mikania glomerata Sprengel, popularly known in Brazil as “guaco”, is widely used as an expectorant to treat respiratory diseases. Its pharmacological activity is mainly attributed to coumarin. The results showed that the method for determining coumarin presented linearity from 0.05 to 0.8 mg mL-1. It was considered selective, accurate, and precise according to the specific resolution from ANVISA, the Brazilian regulatory agency. The proposal of a rapid method for the determining coumarin in extracts of guaco is interesting for routine industrial quality control in order to obtain standardized, efficient, and safe phytotherapic medicines.

Produção e comercialização do guaco (Mikania laevigata Schultz Bip. ex Baker) na região Sul do Estado do Paraná / Production and commercialization of guaco (Mikania laevigata Schultz Bip. ex Baker) in the south of Paraná State

Resumo O Estado do Paraná destaca-se pela tradição no cultivo de plantas medicinais. O aumento em sua demanda através da busca de culturas alternativas e rentáveis e o estímulo a uma agricultura ecologicamente sustentável fomentou os agricultores a diversificarem a produção. A pesquisa de campo nos diferentes elos da cadeia produtiva do guaco permitiu construir seu fluxograma, caracterizar o sistema e fluxo de produção, os seus custos e receitas para analisar as Margens e Markups de comercialização. Os sistemas de coleta com enriquecimento e de cultivo apresentaram resultados diferenciados em relação ao seu custo de produção, onde o produtor/coletor alcança uma rentabilidade de 48,9 %, menor margem de comercialização entre todos os elos da cadeia, enquanto o produtor que cultiva o guaco como exploração obtém uma margem de comercialização de 346,4 %. As maiores margens de comercialização (1.733,3 %) estão nos elos fora da porteira das propriedades, percentual entre diferença de preço pago pelo consumidor e o preço recebido pelo produtor/coletor. Os produtores/coletores podem agregar mais renda em vários elos da cadeia produtiva através da organização dos produtores e a melhoria no processo produtivo, possibilitando a melhoria econômica e social nas propriedades familiares, reduzindo o impacto ambiental e garantindo a sustentabilidade dos sistemas de produção.

Abstract The State of Parana stands out for its tradition in the medicinal plants cultivation. The increase of the demand due to the search of alternative and profitable crops and the impulse to an environmentally sustainable agriculture encouraged farmers to diversify production. The field research about the different links of the guaco supply chain allowed the construction of its flowchart, the characterization of the production system and flow, as well as the knowledge of its costs and revenues in order to analyze the commercialization margins and markups. The collection systems with enrichment and the cultivation ones presented different results in relation to its production cost, with the producer/collector reaching a yield of 48.9%, the lowest commercialization margin among all links of the chain, while the farmer who cultivates guaco gets a commercialization margin of 346.4%. The largest commercialization margins (1,733.3%) are in the links outside the properties" gates, as the percentage difference between the price paid by the consumer and the one received by the producer/collector. Producers/collectors can add more income in several links of the supply chain through the producers" organization and by improvements in the production process, enabling the economic and social enhancement at the family farms, thus reducing the environmental impact and ensuring the sustainability of production systems.

Propriedades físicoquímicas e avaliação da toxicidade aguda do extrato etanólico padronizado a 70% das folhas de Mikania glomerata (Asteraceae) / Physicochemical properties and acute toxicity evaluation of ethanol extract of the leaves from Mikania glomerata Sprengel

Mikania glomerata (Asteraceae) é bastante utilizada na medicina popular devido às suas ações broncodilatadora, antiasmática, expectorante e antitussígena. O objetivo do presente estudo foi determinar propriedades físicoquímicas do pó obtido a partir das folhas de M. glomerata, bem como avaliar a toxicidade em camundongos após tratamento agudo com doses repetidas do extrato etanólico padronizado a 70% preparado durante 30 dias consecutivos. No estudo das propriedades físicoquímicas fez-se a determinação da densidade bruta e de compactação, do teor de cinzas totais, do teor de umidade e da granulometria. De acordo com os resultados obtidos o pó pode ser usado na formulação de uma forma farmacêutica sólida, uma vez que suas propriedades físico-químicas são compatíveis com o desenvolvimento desse tipo de formulação. Na segunda parte do estudo foi determinada a dose letal 50% (DL50) em camundongos, e na análise morfológica macroscópica dos principais órgãos e avaliada a toxicidade aguda com doses repetidas em parâmetros bioquímicos e hematológicos de camundongos. Os resultados sugerem que o extrato etanólico padronizado a 70% pode ser usado de forma segura, uma vez que apresentou um valor para a DL50 (~3000 mg kg-1) que pode ser classificado na categoria nociva, e não produziu nenhuma alteração morfológica nos principais órgãos e em parâmetros bioquímicos e hematológicos de camundongos.

Mikania glomerata Sprengel is a plant from the Asteraceae family and it is widely used in folk medicine because of its bronchodilating, anti-asthmatic, expectorant and antitussive effects. The purpose of this study was to determine the physicochemical properties of the powder obtained from the leaves of M. glomerata, and to evaluate the toxicity in mice after an acute treatment with repeated doses of standardized 70% ethanol extract prepared from the leaves during 30 consecutive days. To study the physicochemical properties of the powder, we conducted a determination of the bulk density and compaction, the total ash content, the moisture content and particle size. According to the results obtained, we suggest that the powder can be used to formulate a solid dosage form, since its physicochemical properties matches the development of this type of formulation. In the second part of the study, it was determined a lethal dose in the order of 50% (LD50), along with a gross morphological analysis and the evaluation of the acute toxicity with repeated doses, in the terms of biochemical and hematological parameters of mice. According to the results from the second phase, we suggest that the 70% ethanol extract can be used safely in humans, since it presented a value for the LD50 (~ 3000 mg kg-1) that can be classified as 'harmful'. It also did not produce any morphological changes in the major organs and in the biochemical and hematological parameters of mice.

Morfologia externa das partes aéreas e anatomia foliar das espécieis brasileiras de Mikania Willdenow secçäo globosae Robinson: visäo farmacognóstica / External morphology of the aerial parts and foliar anatomy of Brazilian species Globosae Robinson section: Mikania Willdnow: pharmacognostic view

As Mikania Willdenow, pertencentes à secçäo Globosae Robinson, brasileira, conhecidas vulgarmente pelo nome de guaco, säo caracterizadas com base na morfologia externa de suas partes aéreas e na anatomia foliar. Chave artificial baseada em características anatômicas da folha acompanha o trabalho. Informaçöes quanto ao uso e composiçao química säo igualmente apresentadas.